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Acciуn Terapйutica: Antimicrobiano. Indicaciones: Se limitan a las infecciones causadas por gйrmenes patуgenos al métronidazole sujets sensibles: tricomoniasis sintomбtica: Flagyl estб indicado para el tratamiento de tricomoniasis sintomбtica en mujeres y hombres cuando se ha confirmado la presencia de Tricomonas por un procedimiento de laboratorio adecuado. Tricomoniasis asintomбtica: Flagyl estб indicado en el tratamiento de mujeres asintomбticas cuando el microorganismo estб asociado un endocervicitis, cervicite o erosiуn cervicale, ya que hay evidencia de que la presencia de tricomona puede interferir con una adecuada evaluaciуn de frotis citolуgicos anormales, debe realizarse frotis adicionales despuйs de la erradicaciуn del parбsito. Tratamiento de la pareja asintomбtica: la infecciуn por T. vaginalis es una enfermedad venera. Por lo tanto, si se ha encontrado la presencia del organismo la pareja sexuelle asintomбtica del paciente debe ser tratada simultбneamente, con el objetivo de prevenir la reinfecciуn de la pareja. Amibiase: Flagyl estб indicado en el tratamiento de amibiase intestinale aguda, y en abscesos amebianos hepбticos. La terapia con Flagyl ne elimina la necesidad de una aspiraciуn o drenaje quirъrgico. Infecciones bacterianas por anaerobios: Flagyl estб indicado en el tratamiento de infecciones Severas causadas por bacterias anaerobias. Sujets sensibles Deben realizarse los procedimientos quirъrgicos Que estйn indicados en conjunto con la terapia con Flagyl. En infecciones mixtas, microorganismos por aerуbicos anaerobios y, ademбs del Flagyl debe usarse el antimicrobiano apropiado para la infecciуn aerуbica. En el tratamiento de la infecciones anaerуbicas mбs Severas, habitualmente se administra inicialmente Flagyl I. V. lo que puede ser seguido por terapia orale, une discreciуn del mйdico tratante. Infecciones intra-abdominales: incluyendo péritonite, abscesos intra-abdominales, abscesos hepбticos, causados por Bacteroides spp. incluyendo el grupo B. fragilis (B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vugatus), Clostridium spp. Eubacterium spp, Peptococcus Niger, y Peptococcus spp. Infecciones de piel y fanerios: causados por Bacteroides spp. incluyendo el grupo de B. fragilis, Clostridium spp, Peptococcus spp. y Fusobacterium spp. Infecciones ginecolуgicas: incluyendo endométrite, endomiometritis, absceso tubo-ovбrico infecciуn uterino post-curetaje, causados por Bacteroides spp. incluyendo el grupo de B. fragilis, Clostridium spp, Peptococcus Niger y Peptococcus spp. Septicémie: causados por Bacteroides spp. incluyendo el grupo de B. fragilis, spp Clostridium y. Infecciones уseas y articulares: COME terapia ayudante, en infecciones causadas por Bacteroides spp. incluyendo B. fragilis. Infecciones del SNC: incluyendo méningite abcesos y cerebrales, causados por Bacteroides spp. incluyendo el grupo de B. fragilis. Infecciones del tracto respiratorio bajo: incluyendo neumonнa, empiema y abcesos pulmonares causados por Bacteroides spp. incluyendo el grupo de B. fragilis. Endocardite: causada por Bacteroides spp. incluyendo el grupo de B. fragilis. Profilaxis quirъrgica: la administraciуn profilбctica de Flagyl en el pré-entre opéra, intra-y en el entre opéra post-puede disminuir la entre opéra incidencia de infecciones post-operatorias, en pacientes Que se realiza cirugнa colorectal electiva. Profilaxis en Intervenciones quirъrgicas Que tienen non alto riesgo de este tipo de infecciуn. Propiedades: Mecanismo de acciуn: métronidazole realiza su efecto antimicrobiano en non ambiente anaerobio por los siguientes posibles Mecanismos: una vez Que métronidazole Entra al organismo, la droga es reducida por proteнnas intracelulares transportadoras de electrones, debido un esta alteraciуn de la molйcula, se mantiene una gradiente de concentraciуn Que promueve el transporte intracelular. Presumiblemente, se forman radicales libres, los cuales reaccionan con Componentes celulares produciendo la muerte del microorganismo. Bactéries anaerobias: métronidazole es activo in vitro contra la mayorнa de los anaerobios obligados pero no parece tener ninguna actividad clнnicamente relevante aerobios contra facultativos u obligados. En organismos sujets sensibles, métronidazole es generalmente bactericida un concentraciones iguales o levemente superiores a las concentraciones inhibitorias mнnimas. Metronidazol ha demostrado tener actividad in vitro y clнnica contra los siguientes microorganismos: anaerobios bacilos gram-Negativos, incluyendo: Bacteroides spp. Incluyendo el grupo de Bacteroides fragilis (B. fragilis, B. distasoni, B. ovatus, B thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp. Bacilos anaerobios gram-Positivos, incluyendo: spp Clostridium. y cepas de Eubacterium sujets sensibles. Cocos anaerobios gram-Positivos, incluyendo: Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp. Parбsitos protozoarios: Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis. Propiedades farmacocinйticas: despuйs de 20 minutos de la infusiуn I. V. de 500 mg de métronidazole, el pic sйrico promedio es de 18 mcg / ml despuйs de finalizar la infusiуn. médias La vida plasmбtica del métronidazole es de 8 à 10 horas. El métronidazole presenta difusiуn rбpida y altas concentraciones en pulmones, riсones, hнgado, piel, bilis, LCR, salive, lнquido séminale, secreciуn vaginale. El métronidazole atraviesa la barrera placentaria y pasa a la leche materna. urinaria de excreciуn La (40 al 70%, con un 20%) inalterado del métronidazole produire una coloraciуn cafй у rojiza en la orina. Absorciуn: despuйs de la administraciуn orale, el métronidazole es rбpidamente absorbido (al menos non 80% en menos de 1 hora). Los pic de las concentraciones sйricas despuйs de la administraciуn fils orale similares a los obtenidos despuйs de la administraciуn I. V. en dosis equivalentes. La biodisponibilidad orale es del 100% y no se adapta por la ingestiуn de alimentos. Distribuciуn: despuйs de una dosis de 500 mg de métronidazole la concentraciуn sйrica mбxima es de 10 mcg / ml, 1 hora despuйs de la ingestiуn. médias La vida es plasmбtica de 8 à 10 horas. La difusiуn es rбpida y fils de las concentraciones similares a las concentraciones sйricas en: pulmones, riсones, hнgado, piel, bilis, LCR, salive, lнquido séminales secreciones y vaginales. El métronidazole cruza la barrera placentaria y es excretado en la lecha materna. Excreciуn: la excreciуn mбxima urinaria del métronidazole y de sus metabólitos oxidativos excretados por orina, repré non 35 a 65% de la dose ingerida. Posologнa: tricomoniasis: Tratamiento de 1 dнa: 2 g de Flagyl, administrado COME 1 dosis ъnica o dividido en 2 dosis de 1 g cada una en el mismo dнa. Tratamiento de 7 dнas: 500 mg 2 veces al dнa por 7 dнas consecutivos. Hay Algunas indicaciones de estudios comparativos controlados de que las tasas de curaciуn determinadas por frotis vaginaux, sнntomas y Signos, Pueden ser mбs altas despuйs de un tratamiento de 7 dнas Qué despuйs de rйgimen Un de 1 dнa de tratamiento. El rйgimen de dosificaciуn debe ser individualizado. El tratamiento de 1 dнa puede asegurar cumplimiento, especialmente si se administra bajo supervisiуn, en aquellos pacientes en que no se puede confiar Que continъen los 7 dнas de tratamiento. Un tratamiento de 7 dнas puede minimizar la reinfecciуn ya que protegerб al paciente por un perнodo mбs largo mientras soi obtiene ONU adecuado tratamiento para los contactos sexuales. Ademбs, algunos pacientes pueden tolerar mejor non esquema que el otro. Cuando se requiere repetir non tratamiento, se recomienda Que se deje non intervalo de 4 a 6 semanas Entre Ambos cursos de tratamiento y que la presencia de tricomona se reconfirme apropiadamente. Debe realizarse non recuento de leucocitos totale y diferencial antes y despuйs del re-tratamiento. En el hombre: el tratamiento debe ser individualizado igual que en la mujer. Amibiase: Adultos: amibiase intestinale aguda: 500 a 750 mg par voie orale 3 veces al dнa por 5 à 10 dнas. Absceso hepбtico amebiano: 500 a 750 mg par voie orale 3 veces al dнa por 5 à 10 dнas. Pacientes pediбtricos: 30 à 40 mg / kg / dнa orale, dividido en 3 dosis por 10 dнas. Infecciones anaerуbicas bacterianas: en el tratamiento de las infecciones anaerуbicas mбs Severas habitualmente se inicia el tratamiento con Flagyl I. V. Adultos: 1-1,5 g por dнa Dividido en 2 у 3 perfusiones I. V. Niсos: 20-30 mg / kg / dнa dividido en 2 ó 3 perfusiones I. V. El tratamiento puede ser continuado por la vнa orale, cuando las condiciones del paciente lo permitan. La duraciуn habituelle de La terapia es de 7 à 10 dнas; sin embargo, las infecciones de hueso y articulaciones, del tracto respiratorio bajo y endocбrdicas pueden de requérir tratamientos mбs largos. Profilaxis quirъrgica: los estudios publicados en la literatura pas definir permiten protocolo non idéal de profilaxis quirъrgica. El métronidazole debe ser Asociado un non producto activo sobre enterobacterias. Una dosis de 500 mg cada 8 horas, comenzando el tratamiento aproximadamente 48 horas antes de la cirugнa, parece ser eficaz. La ъltima dosis debe ser administrada un mбs tardar 12 horas antes de la intervenciуn. El objetivo de este esquema es reducir el inoculum bacteriano en el tracto gastrointestinal en el momento de la cirugнa. Es inъtil mantener el antibiуtico en post-el perнodo entre opéra, al menos por vнa orale. Niсos: mismo protocolo a la posologнa de 20-30 mg / kg / dнa. Efectos Colaterales: Las reacciones adversas mбs comъnmente reportadas han sido referidas al tracto gastrointestinal, nбuseas de particularmente, a veces acompaсadas de cefalea, l'anorexie, y ocasionalmente vуmitos; diarrea y malestar epigбstrico. Tambiйn se ha reportado constipaciуn. Le durante de Las siguientes reacciones se han el tratamiento con Flagyl: Boca: no es infrecuente non definido y desagradable sabor metбlico. Tambiйn se ha reportado lengua con sarro, glositis y estomatitis; esto puede asociarse con un sobrecrecimiento de Candida Que puede ocurrir durante la terapia. Hematolуgicas: neutropénie réversible (leucopénie); raramente trombocitopenia réversible. SNC: convulsivas de crise, neuropatнa perifйrica, mareo, vйrtigo, incoordinaciуn, ataxie, confusiуn, irritabilidad, depresiуn, debilidad e insomnio. Reacciones de hipersensibilidad: urticaire, éruption cutanée eritematoso, enrojecimiento, nasales congestiуn, sequedad de la boca y fiebre. Rénale: disuria, cistitis, poliuria, incontinencia y sensaciуn de presiуn pйlvica. En aproximadamente 1 / 100.000 pacientes se ha reportado orina oscura. Otros: proliferaciуn de Candida vaginale, dyspareunie, disminuciуn de la libido, rectite. Fr Raras Ocasiones dolores articulares semejando una "enfermedad del suero". Si los pacientes Que estбn recibiendo Flagyl alcool consumen, pueden experimentar dolor abdominale, nбusea, vуmito, enrojecimiento o cefalea. Tambiйn se ha reportado una modificaciуn del sabor del alcool. Se han reportado raros casos de pancréatite, Que han cedido con la suspensiуn del medicamento. Contraindicaciones: Flagyl estб contraindicado en pacientes con una historia previa de hipersensibilidad al métronidazole o un otros derivados del Nitroimidazole. En pacientes con tricomoniasis, Flagyl estб contraindicado en el primer quarter del embarazo (ver precauciones). Advertencias: Convulsiones y neuropatнa perifйrica: en pacientes Tratados con Metronidazol han sido reportadas neuropatнas perifйricas, caracterizadas principalmente por hormigueos y paresthésies de las extremidades. La apariciуn de signos neurolуgicos la rбpida anormales demanda discontinuaciуn del métronidazole. Flagyl debe ser administrado con precauciуn en pacientes con enfermedades del SNC. Generales: los pacientes con enfermedad hepбtica severa metabolizan el métronidazole lentamente, resultando en acumulaciуn de métronidazole y de sus metabólitos en el plasma. contes Para pacientes, deben administrarse con precauciуn dosis mбs bajas de las recomendadas habitualmente. Una reconocida candidose o no puede previamente presentar signos mбs prominentes durante la terapia con Flagyl y tratamiento con un requérir agente candidicida. para el Informaciуn paciente: deben evitarse las bebidas alcohуlicas mientras se estй tomando Flagyl y por lo menos 1 dнa despuйs de haber terminado (ver Interacciones). Pruebas de laboratoire: el métronidazole es un Nitroimidazole y debe ser usado con precauciуn en pacientes con evidencia o historia de discrasia sanguнnea. Se ha observado una leve leucopénie durante la administraciуn; sin embargo, en los estudios clнnicos no se han observado anormalidades hematolуgicas persistentes atribuibles un métronidazole. Se recomienda realizar recuento de leucocitos totale y diferencial antes y despuйs de la terapia para tricomoniasis y amibiase, especialmente si es necesario non segundo curso de tratamiento, y antes y despuйs del tratamiento para infecciones por anaerobios. Carcinogenicidad, mutagйnesis y alteraciones de la fertilidad: a pesar de que métronidazole ha demostrado actividad mutagйnica en non nъmero de ensayos in vitro, los estudios en mamнferos pas han demostrado potencial para daсo genйtico. No se ha demostrado evidencia de alteraciуn en la fertilidad. Embarazo y lactancia: el uso de Flagyl para el tratamiento de la tricomoniasis durante el embarazo debe restringirse sуlo un Aquellas pacientes en que las alternativas de tratamiento resulten inadecuadas. El uso de métronidazole en el embarazo debe ser cuidadosamente evaluado ya que el métronidazole cruza la barrera placentaria y su efecto en la organogйnesis humana no se conoce. Lactancia: debe tenerse en cuenta el hecho de que el métronidazole cruza la barrera placentaria y penetra a la leche materna. Interacciones Medicamentosas: Se ha reportado que el métronidazole potencia el efecto anticoagulante de la warfarina y otros anticoagulantes cumarнnicos, resultando en una prolongaciуn del tiempo de protrombina. Debe considerarse esta interacciуn cuando se prescriba en pacientes con este tipo de anticoagulaciуn. La administraciуn simultбnea con medicamentos Que inducen las Enzimas microsomales hepбticas, contes COME fenitoнna o fenobarbital, pueden acelerar la eliminaciуn de métronidazole, resultando en niveles plasmбticos reducidos; tambiйn se ha reportado alteraciones en el clearence de fenitoнna. La administraciуn simultбnea con drogas Que disminuyen la actividad de la enzimas microsomales hepбticas, contes COME cimetidina, pueden prolongar la vida media y disminuir el clearence plasmбtico del métronidazole. En pacientes estabilizados con dosis relativamente altas de litio, las terapias de corto plazo con Flagyl han sido Asociadas con elevaciуn del litio sйrico, en unos pocos casos, ha habido signos de toxicidad por litio. Non deben consumirse bebidas alcohуlicas durante la terapia con Flagyl y al menos 1 dнa despuйs debido une dolores abdominales, des nausées, vуmito, cefalea y bochornos. Se ha reportado reacciones psicуticas en pacientes alcohуlicos Que estбn tomando métronidazole y disulfiram concurrentemente. No debe administrarse métronidazole a pacientes Que hayan tomado disulfiram dentro de las ъltimas 2 semanas. 5-fluorouracilo réduire el clearence de 5-FU resultando en non aumento de la toxicidad del 5-fluorouracilo. Ciclosporine: riesgo de elevaciуn de los niveles de ciclosporine. La ciclosporine sйrica y la creatinina sйrica deben ser monitoreadas estrechamente Cuando la coadministraciуn con métronidazole es necesaria. Interacciones con pruebas de laboratorio: el métronidazole puede interferir con ciertas tipos de determinaciones de valores quнmicos sйricos, contes COME transaminasas (SGOT y SGPT), deshidrogenasa lбctica (LDH), triglicйridos y glucosa hexokinasa. Puede observarse valores de 0. Todos los anбlisis en que se ha observado interferencia involucran ensayos de oxidaciуn-reducciуn de NAD + un NADH. La interferencia se debe a la similitud de crête de absorbancia del NADH (340 nm) y del métronidazole (322 nm) pH 7. Sobredosificaciуn: Dosis ъnicas de métronidazole orales, de hasta 15 g han sido reportados en intentos de suicidio y Sobredosis accidentelle. Los sнntomas presentados fueron vуmitos, ataxie y una leve desorientaciуn. Tratamiento: no hay antнdoto especнfico para Sobredosis de métronidazole. En el caso de sospechar de una Sobredosis, se debe instaurar non tratamiento sintomбtico y de mantenimiento. Conservaciуn: Proteger de la luz. Mantener un temperatura una ambiente pas maire de 25є C. Presentaciones: Comprimidos 500 mg: envase conteniendo 20 comprimidos recubiertos. Suspensiуn orale 125 mg / 5ml: envase conteniendo 120 ml. Soluciуn inyectable al 0,5%: envases conteniendo minisacs de 100 ml y 300 ml.
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